Hej tam! Jako dostawca Exendin - 4 często jestem pytany o różnice pomiędzy Exendin - 4 a eksendyną - 4(1 - 30)amid. Pomyślałem więc, że zgłębię ten temat i podzielę się z wami kilkoma spostrzeżeniami.
Na początek zrozummy, czym jest Exendin - 4. Eksendyna - 4 to hormon peptydowy występujący w ślinie potwora Gila. Ma wiele ciekawych właściwości, szczególnie jeśli chodzi o leczenie cukrzycy. Naśladuje działanie glukagonopodobnego peptydu - 1 (GLP - 1), który jest hormonem pomagającym regulować poziom cukru we krwi. Kiedy jemy, uwalniany jest GLP-1, który pobudza trzustkę do wydzielania insuliny, spowalnia opróżnianie żołądka i zmniejsza apetyt. Exendin - 4 wykonuje podobną pracę i dlatego jest gorącym tematem w dziedzinie medycyny i badań.
Porozmawiajmy teraz o eksendynie - 4(1 - 30)amidzie. Jest to skrócona forma eksendyny - 4. Jak sama nazwa wskazuje, składa się z pierwszych 30 aminokwasów eksendyny - 4, z grupą amidową na C - końcu. Ale co to skrócenie oznacza pod względem jego właściwości i funkcji?
Różnice strukturalne
Najbardziej oczywistą różnicą pomiędzy eksendyną - 4 i eksendyną - 4(1 - 30)amidem jest ich budowa. Eksendyna - 4 to 39 - aminokwasowy peptyd, natomiast eksendyna - 4(1 - 30)amid ma tylko 30 aminokwasów. Ta krótsza długość może mieć znaczący wpływ na jego ogólny kształt i sposób interakcji z innymi cząsteczkami.
Pełnowymiarowy Exendin - 4 ma bardziej złożoną trójwymiarową strukturę. Dodatkowe 9 aminokwasów na C-końcu może przyczyniać się do jego stabilności i sposobu, w jaki się zwija. Te dodatkowe aminokwasy mogą tworzyć dodatkowe pętle lub helisy, które są ważne dla wiązania się z receptorami. Natomiast eksendyna – 4(1 – 30)amid, będąc krótsza, ma prostszą budowę. Może nie mieć takiego samego stopnia elastyczności konformacyjnej jak Exendin - 4.
Różnice farmakologiczne
Jeśli chodzi o ich działanie farmakologiczne, istnieją pewne zauważalne różnice.
Wiązanie receptora
Eksendyna-4 ma duże powinowactwo do receptora GLP-1. Wiąże się z tym receptorem i aktywuje szereg szlaków sygnalizacyjnych w organizmie. Pełnej długości peptyd, dzięki swojej złożonej strukturze, może oddziaływać z receptorem w bardzo specyficzny sposób. Dodatkowe aminokwasy na C-końcu mogą odgrywać rolę we wzmacnianiu powinowactwa wiązania lub specyficzności oddziaływania.
Eksendyna - 4(1 - 30)amid może jednak mieć inny profil wiązania. Ponieważ brakuje mu tych 9 aminokwasów na C-końcu, jego interakcja z receptorem GLP-1 może być mniej skuteczna. Niektóre badania wykazały, że postać skrócona ma mniejsze powinowactwo wiązania w porównaniu z eksendyną - 4 o pełnej długości. Może to oznaczać, że może nie być tak skuteczna w aktywacji szlaków sygnałowych receptora GLP - 1.
Bioaktywność
Pod względem bioaktywności Exendin-4 jest znany ze swojego silnego działania obniżającego poziom glukozy. Może stymulować wydzielanie insuliny w sposób zależny od glukozy, co jest bardzo ważną właściwością w leczeniu cukrzycy. Ma także wpływ na opróżnianie żołądka i regulację apetytu.
Eksendyna - 4(1 - 30)amid mogła mieć zmniejszoną bioaktywność. Ze względu na mniejsze powinowactwo wiązania z receptorami może nie być w stanie stymulować wydzielania insuliny tak skutecznie jak eksendyna - 4. Może to skutkować słabszym działaniem obniżającym poziom glukozy. Należy jednak zauważyć, że dokładna bioaktywność może również zależeć od warunków eksperymentalnych i konkretnych typów komórek lub modeli zwierzęcych wykorzystanych w badaniach.
Różnice w stabilności
Innym ważnym aspektem jest stabilność tych dwóch peptydów.
Eksendyna - 4 jest stosunkowo stabilna w organizmie. Pełnej długości struktura i obecność C-końcowych aminokwasów przyczyniają się do jego stabilności. Przez pewien czas jest odporny na degradację przez enzymy obecne w krwiobiegu, co pozwala mu wywierać działanie farmakologiczne przez dłuższy czas.
Eksendyna - 4(1 - 30)amid, jako krótszy, może być bardziej podatny na degradację enzymatyczną. Brak C-końcowych aminokwasów może uczynić go bardziej dostępnym celem dla proteaz w organizmie. Oznacza to, że może mieć krótszy okres półtrwania w krwiobiegu w porównaniu do eksendyny - 4.
Zastosowania w badaniach i medycynie
Zarówno Exendin - 4, jak i eksendin - 4(1 - 30)amid mają swoje własne zastosowania w badaniach i medycynie.
Exendin-4 jest szeroko stosowany w badaniach nad cukrzycą. Wykorzystuje się ją do badania mechanizmów sygnalizacji receptora GLP-1 oraz do opracowywania nowych leków stosowanych w leczeniu cukrzycy. Na rynku dostępnych jest już kilka leków na bazie Exendin-4, takich jak eksenatyd, który stosuje się do kontrolowania poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Eksendyna - 4(1 - 30)amid natomiast może być przydatna w bardziej podstawowych badaniach. Można go wykorzystać do badania zależności struktura-aktywność eksendyny - 4. Porównując działanie peptydu o pełnej długości i postaci skróconej, badacze mogą lepiej zrozumieć, które części cząsteczki są niezbędne dla jej aktywności biologicznej.
Jeśli zajmujesz się badaniami nad peptydami, możesz być także zainteresowany innymi peptydami, takimi jakDynorfina A (1 - 17),Proktolina, IPUŁAPKA - 5. Peptydy te mają swoje unikalne właściwości i zastosowania w różnych obszarach badań.
Dlaczego warto wybrać nasz Exendin - 4?
Jako dostawca Exendin - 4 mogę Państwu powiedzieć, że oferujemy produkty wysokiej jakości. Nasz Exendin - 4 jest syntetyzowany przy użyciu najnowocześniejszych technik, zapewniających jego czystość i aktywność biologiczną. Wdrożyliśmy rygorystyczne środki kontroli jakości, aby mieć pewność, że każda partia Exendin - 4 spełnia najwyższe standardy.
Niezależnie od tego, czy jesteś badaczem poszukującym wiarygodnego źródła Exendin - 4 do swoich eksperymentów, czy firmą farmaceutyczną zainteresowaną opracowywaniem nowych leków, możemy dostarczyć Ci peptyd, którego potrzebujesz. Oferujemy również niestandardowe usługi syntezy, jeśli masz szczególne wymagania dotyczące sekwencji peptydów lub modyfikacji.
Jeśli jesteś zainteresowany zakupem Exendin - 4 lub masz jakiekolwiek pytania dotyczące naszych produktów, nie wahaj się z nami skontaktować. Jesteśmy tutaj, aby pomóc Ci w zaspokojeniu Twoich potrzeb w zakresie peptydów i nie możemy się doczekać rozpoczęcia z Tobą wspaniałych relacji biznesowych.
Referencje
- Drucker DJ. Biologia hormonów inkretynowych. Metab.komórka. 2006;3(3):153 - 165.
- Młode AA, Thorens B. Peptyd glukagonopodobny - 1 receptory: dystrybucja, sygnalizacja i funkcje fizjologiczne. Physiol Rev. 2009;89(2):727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS i in. Struktura - zależności aktywności eksendyny - 4 analogi: identyfikacja nowych silnych agonistów o zwiększonej aktywności biologicznej. J Med Chem. 2000;43(19):3607 - 3610.