Podłoża peptydowe odgrywają kluczową rolę w różnych dziedzinach badań biochemicznych i biologicznych, w tym w testach aktywności enzymatycznej, odkrywaniu leków i proteomice. Modyfikacje substratów peptydowych są często przeprowadzane w celu zwiększenia ich stabilności, swoistości i funkcjonalności. Jako dostawca substratów peptydowych mam się dobrze - powszechne we wspólnych modyfikacjach substratów peptydowych, na których rozwinę się na tym blogu.
1. Modyfikacje chemiczne na N -
N - terminus peptydu jest jednym z najczęstszych miejsc do modyfikacji. Jedną z najprostszych i najczęstszych modyfikacji jest acetylacja. Acetylacja obejmuje dodanie grupy acetylowej do N -Terminal Amino Group. Ta modyfikacja ma kilka zalet. Po pierwsze, może chronić peptyd przed degradacją przez aminopeptydazy, które są enzymami, które rozszczepiają peptydy z N -końcowego. Na przykład w eksperymentach hodowli komórkowej in vitro acetylowane substraty peptydowe są bardziej stabilne i mogą utrzymywać swoją integralność przez dłuższy czas, zapewniając bardziej niezawodne wyniki eksperymentalne.
Inną ważną modyfikacją N - końcową jest dodanie grupy fluorescencyjnej lub chromogennej. Etykiety fluorescencyjne, takie jak izotiocyjanian fluoresceiny (FITC) lub rodamina, mogą być przyłączone do N -Terminus. Te znakowane peptydy są szeroko stosowane w testach aktywności enzymatycznej opartej na fluorescencji. Gdy enzym działa na substrat peptydowy, sygnał fluorescencyjny zmienia się, umożliwiając realne monitorowanie reakcji enzymatycznej. Na przykład w testach aktywności proteazy substrat peptydowy znakowany FITC może być stosowany do pomiaru aktywności proteazy poprzez wykrycie zmiany intensywności fluorescencji w czasie.
2. Modyfikacje chemiczne na końcu C -
Podobnie jak N - terminus, C -ainus peptydu jest również celem do modyfikacji. Amidacja jest powszechną modyfikacją C -końcową. Zastępując grupę karboksylową C -końcową grupą amidową, peptyd staje się bardziej odporny na karboksypeptydazy, które rozszczepiają peptydy z C -końcowego. Zmiana peptydy są często bardziej stabilne w układach biologicznych i mogą mieć poprawę właściwości farmakokinetycznych.
Ponadto c - terminus można modyfikować za pomocą różnych grup funkcjonalnych dla określonych zastosowań. Na przykład przyłączenie grupy biotyny na C - końcówki pozwala na łatwe oczyszczenie i wykrywanie peptydu. Biotynylowane peptydy można uchwycić przy użyciu perełek pokrytych streptawidyną, co jest powszechną techniką w badaniach interakcji białko -peptyd. Umożliwia to naukowcom izolowanie i analizę oddziałujących białek z wysoką swoistością.
3. Modyfikacje boczne - łańcuch
Boku - łańcuchy aminokwasów w substratu peptydowym można również modyfikować. Jedną z najbardziej znanych modyfikacji łańcucha bocznego jest fosforylacja. Fosforylacja występuje w grupach hydroksylowych reszt seryny, treoniny lub tyrozyny. Fosforylowane peptydy są niezbędne do badania kinaz białkowych i fosfataz. Kinazy białkowe dodają grupy fosforanowe do specyficznych reszt aminokwasowych w białkach, podczas gdy fosfatazy je usuwają. Stosując fosforylowane substraty peptydowe, naukowcy mogą mierzyć aktywność tych enzymów i badać szlaki sygnałowe zaangażowane w procesy zależne od fosforylacji.
Innym rodzajem modyfikacji łańcucha jest wprowadzenie nienaturalnych aminokwasów. Nienaturalne aminokwasy mogą mieć unikalne właściwości chemiczne i fizyczne, których nie można znaleźć w naturalnych aminokwasach. Na przykład niektóre nienaturalne aminokwasy można zastosować do wprowadzenia specyficznej reaktywności chemicznej lub do naśladowania modyfikacji post -translacyjnych. Włączenie nienaturalnych aminokwasów do substratów peptydowych może rozszerzyć zakres zastosowań i poprawić wydajność peptydów w różnych testach.
4. Krzyż - modyfikacje łączące
Krzyżowe modyfikacje są stosowane w celu połączenia dwóch lub więcej cząsteczek peptydowych ze sobą lub do połączenia peptydu z innymi cząsteczkami, takimi jak białka lub kwasy nukleinowe. Homobifunkcyjny krzyż - łączniki są powszechnie stosowane do połączenia dwóch identycznych grup funkcjonalnych na różnych peptydach lub cząsteczkach. Na przykład disuccynimidyl Subberate (DSS) jest homobifunkcyjnym krzyżem - łącznikiem, który może reagować z pierwotnymi aminami na peptydach. Ten krzyż - łączenie może być stosowane do badania interakcji białko -peptydowych lub do tworzenia polimerów opartych na peptydach.
Z drugiej strony heterobifunkcyjne krzyże mają dwie różne grupy reaktywne, umożliwiając specyficzne powiązanie różnych rodzajów cząsteczek. Na przykład, łącznik z grupą reaktywną aminą i grupą reaktywną sulfhydrylową można zastosować do połączenia peptydu z białkiem z wolną grupą sulfhydrylową. Krzyżowe modyfikacje można również zastosować do tworzenia koniugatów peptydowych, które mają potencjalne zastosowania w dostarczaniu leku i terapii ukierunkowanej.
5. Przykłady zmodyfikowanych substratów peptydowych
Oferujemy szeroki zakres zmodyfikowanych substratów peptydowych. Na przykład,MU-Val-HPH-FMKjest substratem peptydowym o określonych modyfikacjach. Jest przeznaczony do stosowania w testach aktywności kaspazy. Modyfikacje tego substratu peptydowego zwiększają jego swoistość wobec kaspaz, umożliwiając dokładny pomiar aktywności kaspazy.
Z-Val-Phe-chojest kolejnym ważnym substratem peptydowym. Jest to substrat peptydu inhibitora kalpainowego. Modyfikacje tego peptydu sprawiają, że jest to silny inhibitor Calpain, ważną proteazą zaangażowaną w wiele procesów fizjologicznych i patologicznych. Korzystając z tego substratu peptydowego, naukowcy mogą zbadać rolę calpain w różnych układach biologicznych i opracować potencjalne leki ukierunkowane na kalpainę.
Inhibitor kalpain XIjest również cennym produktem w naszym katalogu. Ma specyficzne modyfikacje, które czynią go wysoce skutecznym inhibitorem Calpain. Ten substrat peptydowy może być stosowany w badaniach in vitro i in vivo w celu zbadania funkcji Calpain i opracowania strategii terapeutycznych chorób związanych z Calpain.
6. Znaczenie zmodyfikowanych substratów peptydowych w badaniach i branży
Zmodyfikowane podłoża peptydowe mają ogromne znaczenie zarówno w badaniach, jak i w branży. W dziedzinie badań są niezbędnymi narzędziami do badania funkcji enzymatycznej, interakcji białkowych i białek i szlaków sygnałowych. Na przykład w badaniach nad rakiem zmodyfikowane substraty peptydowe mogą być wykorzystane do badania aktywności proteaz zaangażowanych w inwazję nowotworu i przerzuty. Rozumiejąc rolę tych proteaz, naukowcy mogą rozwijać nowe leki przeciwnowotworowe.
W branży farmaceutycznej zmodyfikowane substraty peptydowe są stosowane w odkrywaniu i rozwoju leków. Mogą być stosowane jako związki ołowiowe do rozwoju nowych leków lub jako sondy do badania potencjalnych kandydatów na leki. Na przykład zmodyfikowany substrat peptydowy, który może konkretnie hamować enzym związany z chorobą, można dalej zoptymalizować w celu opracowania silniejszego i selektywnego leku.
7. Podsumowanie i wezwanie do działania
Podsumowując, wspólne modyfikacje substratów peptydowych obejmują n - terminal, c - terminal, łańcuch boczny i krzyżowy. Modyfikacje te zwiększają stabilność, swoistość i funkcjonalność substratów peptydowych, co czyni je niezbędnymi narzędziami w różnych badaniach i zastosowaniach przemysłowych. Jako dostawca substratów peptydowych jesteśmy zaangażowani w dostarczanie podłoża peptydowych o wysokiej jakości, aby zaspokoić różnorodne potrzeby naszych klientów.
Jeśli jesteś zainteresowany naszymi podłożami peptydowymi lub masz pytania dotyczące modyfikacji peptydów, skontaktuj się z nami w celu dalszej dyskusji i zamówień. Z przyjemnością pomagamy w znalezieniu najbardziej odpowiednich substratów peptydowych do twoich badań lub projektów przemysłowych.
Odniesienia
- Creighton, Te (1993). Białka: struktury i zasady molekularne. WH Freeman and Company.
- Nelson, DL i Cox, MM (2008). Lehninger Zasady biochemii. WH Freeman and Company.
- Walker, JM (2002). Podręcznik protokołów białkowych. Humana Press.